海藻酸钠Alginate纳米颗粒用于抗肿瘤药物载体（活化基团和荧光素）

【资料简介】

海藻酸钠Alginate纳米颗粒用于抗肿瘤药物载体（活化基团和荧光素）

海藻酸钠，又名褐藻酸钠、海带胶、褐藻胶、藻酸盐，是由海带中提取的天然多糖碳水化合物，由于它特殊的结构和良好的生物相容性，生物降解性，低免疫原性，无毒性和水溶性等生物学特性，已经受到我们越来越多的关注。（ 1 ）海藻酸钠的结构海藻酸酸是一种线性的阴离子多糖，由β -D- 甘露糖醛酸（ M ）和α -L- 葡糖醛酸（ G ）残基通过  1,4- 糖苷键连接，重复排列成  MM 片段、 GG 片段或 MG 片段。海

藻酸中的丰富的羟基和羧基为化学修饰提供了良好的机会，所以海藻酸很容易与一些

二价阳离子结合，形成凝胶。海藻酸的凝胶性能，较好的生物相容性使其具有包载和释放药物的功能。海藻酸钠盐（Sodium Alginate）是海藻酸第 6位上的羧基与钠离子结合构成的，分子式为 (C6H7Na O6）n海藻酸钠中含有多个羟基和羧基，这些结构为化学修饰提供了很多的机会。

海藻酸钠结构式：

海藻酸钠的化学性质

海藻酸钠是一种白色或淡黄色粉末，无臭无味，易溶于水，但不溶于乙醇、乙醚、氯*等有机溶剂。溶于水成粘稠状液体，1%水溶液PH值为 6-8。当 PH=6~9时粘性稳定，加热至 80℃以上时则粘性降低。海藻酸钠无毒，LD50＞5000mg/kg。

西安凯新生物科技有限公司提供的荧光标记的海藻酸钠有：

FITC-Alginate

Rhodamine-Alginate

TRITC-Alginate

CY3-Alginate

CY3.5-Alginate

CY5-Alginate

CY5.5-Alginate

CY7-Alginate

CY7.5-Alginate

ICG-Alginate

西安凯新生物科技有限公司提供的活化基团改性的海藻酸钠有：

Alginate-Amine

Alginate-Thiol

Alginate-Maleimide

Alginate-NHS

Alginate-Biotin

Alginate-Alkyne

Alginate-Folate

被动靶向(Passive Targeting)

被动靶向，即自然靶向，靶向源动力来自于机体的正常生理活动。纳米药物载体通过正常的生理过程，从毛细血管渗透到靶器官或发生癌症、炎症的部位，或者被肝、脾和骨髓等器官中的网状内皮系统吸收。减少药物载体与生物体非特异性相互作用对被动靶向给药非常关键，抑制药物载体在非靶部分的非特异性分布、排泄是实现被动靶向给药的及其重要的方面。

被动靶向一方面依赖增强渗透和滞留效应（EPR），肿瘤组织毛细血管系统存在一些缺陷，这种缺陷使这种纳米药物载体极易通过肿瘤组织的毛细血管壁，而肿瘤组织的淋巴系统又不是很发达，不能及时的清理，导致纳米粒聚集在肿瘤组织的部位；另一方面被动靶向利用肿瘤组织*的生长环境将药物运输到肿瘤组织，根据报道肿瘤组织部位的PH值要比正常部位的低，这种低PH的微环境能够促使纳米药物载体中药物的释放。

主动靶向(Active Targeting)

主动靶向是指药物载体经表面修饰后，药物微粒不被单核吞噬系统识别，或其连接有特殊靶向配体，使其能够与靶细胞的受体结合。其作用机制为：通过抗体识别、免疫识别或受体识别等严密的生物识别设计，将药物输送至特异性识别的靶细胞，这种主动的靶向给药系统也可称之为“药物导*”。主动靶向主要包括糖蛋白介导的靶向，血凝素与碳水化合物介导的靶向，抗原与抗体介导的靶向，血管靶向，配体与受体介导的靶向。本文主要研究的是配体与受体介导的靶向，现已存在许多具有潜力的靶向配体，如叶酸，乳糖酸，生物素，转铁蛋白，甘草次酸，血管内皮生长因子等。

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